异噁唑草酮（isoxaflutole）是罗纳-普朗克（现拜耳作物科学）公司于1992年发现、开发和生产的异噁唑酮类除草剂。1995年在英国布莱顿会议上首先报道，1996年，异噁唑草酮首先在加勒比海的牙买加上市，商品名MerlinR（75g/kg异噁唑草酮WG），并在同年于阿根廷上市，用于玉米田；2006年拜耳作物75%异噁唑草酮WG和95%原药，在中国获得登记，制剂登记为春夏玉米一年生杂草，使用方式为播后苗前喷雾处理。异噁唑草酮属于对羟基苯基丙酮酸双氧化酶（HPPD）抑制剂类除草剂，是在吡唑类和三酮类的基础上组合优化发现的第一个商品化的品种，既能土壤处理，又能茎叶处理。异噁唑草酮品种经过十多年的开发，市场也趋于成熟，尤其在玉米除草方面，已经长期占据着玉米田除草剂和HPPD抑制剂市场第二（仅次于硝磺草酮）的位置，且对环境、生态的相容性和安全性极高。近几年其市场快速增长，这主要得益于其与新上市产品的复配以及在甘蔗上的使用增加。目前国内对异噁唑草酮做了大量药效试验，为在国内推广应用此产品提供市场化依据。 fill=%23FFFFFF><rect x=249 y=126 width=1 height=1></rect></g></g></svg>)
产品简介中文名称：异噁唑草酮国际名称：IsoxaflutoleCAS登录号：141112-29-0CIPAC数字代号：575化学名称：5-环丙基-1,2-噁唑-4-基-(4-三氟甲基-2-甲磺酰基苯基)-甲酮分子式：C15H12F3NO4S结构式：
理化性质：原药外观为白色至灰黄色固体，熔点140℃，水溶度6．2毫克/升，蒸气压（25℃）10-6Pa。制剂为棕色固体颗粒，比重1．439，pH4.66，贮 存稳定性2年以上。
作用机理异噁唑草酮（metamifop）是经由杂草幼根吸收传导而起作用。敏感杂草吸收了此药之后，通过 抑制对羟基苯丙酮双氧酶而破坏叶绿素的形成，导致受害杂草失绿、白化、枯萎。异恶唑草酮在施用时或施用后，因土壤墒情不好而滞留于表层土壤中的有效成分虽不能及时地发挥出防除杂草的作用，但仍能保持较长时间不被分解，待遇到降雨或灌溉，仍能发挥防除杂草的作用，甚至对长到4~5叶的敏感杂草也能杀伤和抑制。异噁唑草酮广泛用于玉米和甘蔗田防除禾本科杂草和阔叶杂草,芽前或芽后早期用药,用药量为75-140g/ha。如果与其他活性成分混用，可以扩大防治谱。
应用及杀草谱一、应用作物：玉米、甘蔗、甜菜、大豆、花生、甜薯、鹰嘴豆、棉花、观赏植物、马铃薯等二、杀草谱：对稗草、马唐、狗尾草、牛筋草、本氏蓼、马齿苋防效较好，对苋、铁苋、龙葵、藜、苍耳、蓼、反枝苋、苘麻等杂草特效，对地肤、鬼针草、繁缕、香薷、水棘针、婆婆纳等阔叶杂草有效，对阔叶杂草防效好于禾本科杂草，对鸭跖草、野黍防效较差，对问荆、芦苇防效极差。三、应用技术：（玉米） 推荐以异噁唑草酮与乙草胺(禾耐斯)、莠去津（阿特拉津、阿娇）异丙草胺（普乐宝）、等酰胺类除草剂混用。除了混用，在禾本科杂草发生很少的地块也可以单用。春玉米：玉米播后苗前用药量应为75%异噁唑草酮WG84.4 gai/hm混加38%莠去津SC997.5~1995 gai./hm或900g/L乙草胺乳油999~1998ga.i./hm。夏玉米：每亩用75%异噁唑草酮WG5~6克加50%乙草胺EC100~130毫升(有效成分375~5，25克加50~65克)，或加90%乙草胺55~70毫升，或加72%异丙甲草胺（都尔）或异丙草胺（普乐宝）80~100毫升(有效成分58~72克)。
产品特点应用作物广：异噁唑草酮广泛用于芽前或芽后早期防除玉米、甘蔗、甜菜、果蔬、棉花、谷物等作物田。杀草谱广：可防除50多种禾本科杂草（如马唐、牛筋草、狗尾草、稗草、千金子、大狗尾草和狗尾草等）和阔叶杂草（如苘麻、苍耳、刺苋、藜、柳叶刺蓼、地肤、芥菜、马齿苋、繁缕、香薷、苍耳、铁苋菜、水棘针、酸模叶蓼、龙葵、婆婆納等）。内吸好：异噁唑草酮是一种有机杂环类选择性内吸型苗前除草剂，主要经由杂草幼根吸收传导后引起杂草白化失绿致死亡起作用，并能在植株和土壤中能快速代谢。二次杀草：异噁唑草酮在玉米田使用后，杂草不发芽，或者产生白化，一旦遇到降雨或灌溉，可以再次“激发”其除草活性，且具有其他除草剂所没有的二次杀草特性。甚至对4～5叶期的敏感杂草也能起到杀伤和抑制作用。持效期长：异噁唑草酮在种植前使用，可以提供8～10周的持效期。[size=; font-size: var(--articleFontsize),var(--articleFontsize)]无残留：[size=; font-size: var(--articleFontsize),var(--articleFontsize)]异噁唑草酮药剂在水溶液中光解半衰期约为40小时，在土壤中的半衰期也比较短，通常在4个月后基本无残留，因此对后茬作物没有不良影响。
[size=; font-size: var(--articleFontsize),var(--articleFontsize)]混配性好：[size=; font-size: var(--articleFontsize),var(--articleFontsize)]尤其是安全剂环丙磺酰胺（cyprosulfamide）的加入不仅提高了产品对作物的安全性，而且拓宽了用药适期。与异噁唑草酮复配的有效成分主要有环丙磺酰胺、苯草醚、三嗪茚草胺、氟噻草胺、莠去津、特丁津、噻酮磺隆+环丙磺酰胺、2,4-滴异辛酯+乙草胺、硝磺草酮+莠去津等。
登记情况[color=rgba(0, 0, 0, 0.9)]据中国农药信息网统计，截至2023年6月29日，有效状态的国内登记的异噁唑草酮产品38个，其中原药（TC）4个，制剂34个；单剂20个，复配制剂14个；从登记剂型来看，[size=; font-size: var(--articleFontsize),var(--articleFontsize)][color=rgba(0, 0, 0, 0.9)]悬浮剂（SC）的登记有28个，水分散粒剂（WG）有4个，悬乳剂（SE）3个，可分散油悬浮剂（OD）的登记数量为3个。登记作物均为玉米田，一年生杂草。
复配推介
合成路线据异噁唑草酮的结构特点，合成的关键有2个，一是苯环侧链甲硫基的引入以及成砜顺序，二是杂环异噁唑的合成。合成方法分为前氧化法和后氧化法两类。1、 前氧化法该法是在成环之前先将甲硫基氧化成砜，首先合成1-环丙基-3-（2-甲基磺酰基-4-三氟甲氧基苯基）丙-1,3-二酮，再经一步或若干步制得目标产物异噁唑草酮。其合成方法如下：
2、后氧化法首先合成环丙基-4-（2-甲硫基-4-三氟甲基）苯甲酰异噁唑，再在最后一步将甲硫基氧化成砜得到目标产物异噁唑草酮。其合成方法如下：
前景展望 异噁唑草酮作为羟基苯基丙酮酸双氧化酶抑制剂的防治产品，是植保市场上防治一年生单、双子叶杂草的重要药剂，其未来市场必定会持续受到农资服务组织的青睐，特别是农民的欢迎，且随着异噁唑草酮制剂产品的价格走低，以及应用作物的拓展、防治对象的扩大、新剂型的开发、混剂产品应用的深入、登记证件量的增加、施用方式（种植前或苗后早期）的推广、国内布局的侧重，异噁唑草酮及其混剂在未来植物保护市场有很大的开发和利用价值，其发展前景广阔。
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